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口服降糖藥的種類及評價

目前市場上口服降糖藥很多,但概括起來分為五類,即磺脲類、雙胍類、α-糖苷酶抑制劑、非磺脲類胰島素促進劑、胰島素增敏劑。下面對各類降糖藥做一簡單介紹和評價:
  (一)磺脲類 是用得較早的一類降糖藥,第一代有D860(甲苯磺丁脲)、氯磺丙脲等,因其服用劑量大,降糖作用弱,副作用大,臨床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲(優降糖)、格列吡嗪(美吡達)、格列齊特(達美康)、格列美脲(亞莫利)等,臨床應用較為廣泛和普通。
  降糖原理:主要作用是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素而降糖。應用此類藥的前提條件是患者胰島細胞有一定的功能,即是指2型糖尿病輕、中度患者。
  優點和缺點:優點是此類藥降糖作用強,降糖時間快,部分藥價格低廉,易被患者接受等。缺點是此類藥降糖作用依賴血糖濃度,容易低血糖,易導緻腹型肥胖;增加胰島β細胞負荷,導緻胰島功能衰竭;長效藥導緻嚴重的低血糖難以糾正等。應用此類藥物應注意其腎毒性,每個藥各有特點,如糖适平隻有5%腎髒代謝,腎毒性小;格列吡嗪作用時間短,低血糖發生幾率小,适合老年人;格列齊特有改善微循環作用等,臨床應用應根據患者的胰島功能狀況和個體特點選擇,一般以小劑量開始,逐漸加量。
  (二)雙胍類 起初應用不是降糖而是減肥藥,近年逐漸應用到糖尿病領域。第一代藥物是苯乙雙胍(降糖靈、降糖片),容易導緻乳酸性酸中毒,死亡率達80%以上,已淘汰。第二代藥物是二甲雙胍(格華止、美迪康、迪化唐錠、甲福明、君力達)。
  降糖原理:包括增加外周組織如肌肉、脂肪等對糖的作用,抑制糖異生和糖原分解;減輕胰島素抵抗,增加胰島素敏感性等作用。适用于肥胖2型糖尿病患者,對正常血糖無影響。
  優點和缺點:優點是可以促進外周組織對葡萄糖的攝取,增加胰島素的敏感性。缺點是對胃腸道刺激大,易引起胃腸道和消化道不良反應;易導緻消瘦,導緻營養不良,使身體抵抗力下降。因此,禁用于胃腸道疾病患者、身體消瘦者、有嚴重并發神經病變和糖尿病足及孕婦和哺乳期婦女。臨床應用應注意,此類藥應用劑量過大可引起乳酸性酸中毒,腎功能不全者應不用或禁用。
  (三)α?糖苷酶抑制劑 主要包括阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖(倍欣)。屬于抗高血糖劑。
  降糖原理:碳水化合物的吸收要靠小腸黏膜刷狀緣的α?糖苷酶,才能分解為單糖而吸收入血。該類藥即是抑制這一類作用,可延緩碳水化合物的吸收而起到降糖作用,适用于餐後血糖高者。
  優點和缺點:優點是安全可靠,可降低餐後血糖等。
缺點是可引起胃腸道反應如腹脹(氣)等;引起四肢消瘦、營養不良等。臨床應用應注意必須與進餐同時服用,不進食碳水化合物則不起作用。單用一般不會引起低血糖,聯合其他藥應用一旦出現低血糖應直接口服葡萄糖或靜推葡萄糖,進食一般食物無效。
  (四)非磺脲類胰島素促進劑 主要包括瑞格列奈(諾和龍、孚來迪)和那格列奈(唐力)。該藥不增加胰島細胞負擔,屬快速胰島素分泌劑。
  降糖原理與磺脲類藥相似,但化學結構中沒有磺脲類部分,促胰島素分泌快而短暫,模拟胰島素分泌。主要應用于控制餐後高血糖。
  優點和缺點:優點是不增加胰島細胞負擔、無低血糖反應、不進食不服藥等。缺點是價格高,患者難接受。
  (五)胰島素增敏劑 又稱噻唑烷二酮類藥,包括羅格列酮(文迪雅、太羅、維戈洛)、吡格列酮(艾汀、瑞彤、安可妥)。
  降糖作用為增加胰島素的敏感性,減輕胰島素抵抗。可單獨應用或聯合其他類藥應用。
  優點和缺點:優點是該藥直接作用于糖尿病的病理因素,提高胰島素敏感性。缺點是價格高,應用前提是胰島功能尚可而胰島素受體結合率低下者、肝毒性大者。

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