阿奇黴素是15元環大環内酯類抗生素,與細菌核糖體的50S亞基結合,抑制細菌蛋白質的合成而發揮殺菌作用。
作為第二代大環内酯類抗生素,抗菌譜與一代紅黴素類似,但要明顯強于一代。
阿奇黴素低濃度時可抑制細菌生長,高濃度時可有效殺滅細菌,對革蘭氏陽性球菌、陰性球菌、部分革蘭氏陰性杆菌、如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、非典型緻病菌、嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體具有明顯的抗菌效果。
由于阿奇黴素對酸性穩定性較好,具有明顯的組織滲透性,被廣泛運用于臨床,而且阿奇黴素還可用于青黴素,頭孢菌素等過敏患者的替代治療,半衰期較長,可達70小時,因此,每日隻需給藥一次。
連續給藥三天,可維持有效濃度8一10天,有較高的生物利用度。而且對于感染部位組織及細胞内濃度要高于血液濃度。
适應症
阿奇黴素适用于敏感細菌所引起的下列感染:支氣管炎、肺炎等;皮膚和軟組織感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃體炎等,也可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所緻的單純性生殖器感染。
由于對沙眼衣原體有抗菌作用,可與利福平聯合用于沙眼衣原體感染。另外,阿奇黴素對弓形體病有一定療效,可進入包囊殺死弓形體、滋養體和包囊。
盡管阿奇黴素有上述優點,可是該藥的配伍禁忌及毒副作用需要重視。
不良反應
1、主要表現為嘔吐,腹脹,腹痛,腹瀉,抗生素相關性腹瀉。
2、肝毒性:常見用藥後十天左右發生,常見肝腫大,腹痛,阻塞性黃疸,AST,ACT升高等。
3、心髒毒性:主要有心律失常,QT間期延長,尖端扭轉性心動過速,嚴重者可發生暈厥或者猝死等。
4、耳毒性:特别是老年人腎功能不全患者,用藥劑量過大,可出現耳聾,耳鳴等,通常發生在用藥後一到兩周内。
禁忌症
1、對大環内酶類過敏者禁用。
2、部分心髒病(如心動過緩,心律失常,缺血性心髒病,QT間期延長,充血性心衰)禁用或慎用大環内酯類藥物。
目前有研究顯示:阿奇黴素可導緻心電活動異常,可引起緻命性心律失常,會增加發生風險。
3、肝功能不全病人禁用。
藥物相互作用
1、與氯黴素或者林可黴素合用,因為競争藥物結合位點産生拮抗作用,也易使細菌産生耐藥性,加重不良反應,不易聯合使用。
2、與其它肝毒性藥物合用,會增加肝髒毒性,例如他汀類藥物合用,會使他汀類血漿藥物濃度升高,可能引起急性肝髒壞死。必須聯合用藥應減量或定期檢查肝功能。
3、與耳毒性藥物合用,如氨基糖苷類藥物,可增加耳毒性,臨床上避免聯合使用。
4、與茶堿類藥物合用,可使茶堿類藥物清除率下降,半衰期延長。連用時應減少茶堿類藥物劑量,或者監測血藥濃度。
配伍禁忌
參照藥物說明書及配伍禁忌表,阿奇黴素不能與其他靜脈内輸注物、添加劑配伍,也不能同時在同一條靜脈通道中滴注。
與質子泵抑制劑奧美拉唑合用,可使液體變黃。
與氨溴索、呋塞米、頭孢匹胺、更昔洛韋注射液合用,易産生絮狀物以及沉澱。與利福平注射合用可出現豆腐渣樣沉澱物。
另外,阿奇黴素對酸比較穩定,含鋁、鎂的抗酸藥可減少阿奇黴素血藥濃度。可在抗酸藥口服前1小時或餐後2小時服用。
與複方甘草片長期合用,易引起心律失常,其主要成份有甘草浸膏粉、阿片粉、樟腦等。
現代藥理研究顯示:甘草甜素在體内水解成甘草次酸,具有鹽皮質激素樣作用,作用于腎遠曲小管會引起低血鉀血症。同時再服用阿奇黴素就會更容易誘發惡性心律失常。
随着臨床的廣泛應用,細菌對大環内酯類耐藥性也明顯增加,某些細菌會産生滅活酶破壞大環内酯類抗生素的化學結構,也導緻細菌耐藥性産生。
因此,在臨床用藥過程中需要考慮到藥物适應症、相互作用,以及配伍相關禁忌症。
另外,為了減少胃腸道不适症狀,曾有資料報到,将654一2注射液或者維生素B6注射液與阿奇黴素在一起混合滴注,雖然未發現配伍禁忌。為了避免醫療糾紛發生,還是謹慎為好,能單獨用藥,盡量不要混合。
最後分享一下阿奇黴素用藥經驗,當臨床上遇到刺激性幹咳患者,特别是病程長達1周以上者,使用青黴素或頭孢類抗生素無明顯效果,又無檢驗條件下,需要考慮到支原體感可能性,可更換阿奇黴素,往往會起到明顯效果。
同時,對伴随消化道出血、消化道潰瘍、幽門梗阻、腹痛、心律失常、肝功能異常等患者,不宜使用該藥,以免掩蓋病情,或加重原有疾病。
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