對于有高血脂問題的朋友,他汀類藥物一定是最熟悉不過的藥物了。作為臨床上應用多年的血脂調節藥物,他汀類藥物能夠有效的抑制肝髒的膽固醇合成,從而達到降低低密度脂蛋白膽固醇的明确作用。目前在較新型的他汀類藥物中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是最常見的兩類血脂調節藥物了,很多朋友面對這兩種藥物的時候,卻不知道如何選擇,今天我們就為大家介紹下這方面的用藥知識。
不管是阿托伐他汀還是瑞舒伐他汀,都是第三代他汀類藥物代表藥物,之所以被稱作第三代,一方面是這2種藥物出現時間較晚,屬于較為新型的藥物,另一方面,也是因為這兩個藥物,都是有較強降血脂強度的藥物,比起老一代的他汀類藥物,這兩類藥物在合理的用藥劑量範圍内,高劑量應用,比如瑞舒伐他汀日劑量達到20mg,阿托伐他汀達到40mg,都可以達到降低低密度脂蛋蛋白膽固醇超過50%以上的效果,同時,這2個藥物,又都是能夠在體内長效起作用的藥物,用藥時間上也更加靈活,通常在每天選擇固定時間服用即可,而不必非得晚間服用。
同樣是降脂強度好,用藥便捷的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,在高血脂患者用藥選擇時,又該如何區分呢?我們要談用藥選擇,主要考慮的問題有兩個方面,一是藥物的有效性,另一個是用藥的安全性。
從降血脂效果方面來說,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀如何選
要談降血脂的效果,我們首先應該确立我們需要控制的血脂目标。先來說需要服藥控制血脂的幾種情況——
對于已有心血管疾病的患者,對于血脂控制,首先要看低密度脂蛋白膽固醇的水平,這個水平如果通過生活調理幹預,無法有效的降到1.8mmol/L以下,一般就需要服用他汀類藥物來加強控制。
對于還沒有心血管疾病發生的朋友,但如果血脂的低密度脂蛋白膽固醇水平超标4.9mmol/L,年齡超過45歲,不需要其他風險因素評估,就屬于心血管疾病的高危風險了,對于這種情況,低密度脂蛋白膽固醇需要控制到2.6mmol/L以下,通常也是需要服藥控制血脂的。
對于血脂低密度脂蛋白膽固醇超标,而且有糖尿病問題的朋友,同樣一般也都是心血管疾病的高危風險,低密度脂蛋白膽固醇的控制目标同樣也是2.6以下,如果生活調理血脂不達标,也需要服藥控制。
對于血脂超标,同時綜合其他風險因素,如高血壓,高密度脂蛋白膽固醇偏低,肥胖,吸煙,家族遺傳因素等評估,屬于心血管高危風險,而生活幹預血脂無法控制達标的朋友,也要考慮服藥控制血脂,減少心血管疾病風險。
如果您是屬于上述情況的朋友,需要服藥控制血脂的話,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀就都是可以選擇的降血脂藥物,從降血脂效果上來說,這兩種藥物沒有太大的區别,低劑量用藥,比如阿托伐他汀日劑量10mg,瑞舒伐他汀日劑量5mg,就可以達到30%以上的降脂效果。
這是臨床上的總體統計數據,而實際應用中,不同的個體對于藥物的敏感度不一樣,這兩個藥具體選哪個,可以看哪個藥物降血脂的效果更顯著,更容易在選擇中低劑量的情況下就能控制血脂達标,當然同時,也要考慮用藥安全性和身體的耐受性。
從用藥安全性上來看,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀如何選?
這兩個藥物的降血脂效果類似,對于藥物的選擇,更多時候我們需要考慮的是用藥安全性,産生不良反應的耐受性的情況。
從藥物本身上區别來說,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的區别主要有2個,一是阿托伐他汀屬于親脂性的他汀,而瑞舒伐他汀則是具有親水性的他汀;阿托伐他汀全部經過肝藥酶CPY3A4代謝,而瑞舒伐他汀有大約10%會從肝藥酶CYP2C9和肝藥酶CYP2C19來代謝,其代謝途徑上也是有一定差異的。
他汀類的親水親脂特性,影響了他汀類藥物引起中樞神經不良反應風險的不同,阿托伐他汀屬于親脂類的他汀藥,生物利用度高,但也更容易通過血腦屏障進入大腦,因此産生中樞神經不良反應的風險也就更高,視力模糊,頭痛,頭暈,味覺障礙等不良反應的發生率則更高,而瑞舒伐他汀作為水溶性的他汀藥,無法通過血腦屏障,與中樞神經相關的不良反應發生率也就低的多,對于服用阿托伐他汀出現不可耐受的中樞神經不良反應的患者(這種可能性并不大,但也有可能出現),可以考慮換服親水性的瑞舒伐他汀。
而肝藥酶代謝途徑的不同,決定了藥物在與其他藥物同服時藥物相互作用方面的差異,阿托伐他汀完全需要經過肝藥酶CYP3A4代謝,由于很多藥物會經過這個肝藥酶代謝,當這些藥物對肝藥酶CYP3A4起到抑制或誘導作用時,就會影響阿托伐他汀的血藥濃度,比如一些免疫抑制劑類藥物,還有氟康唑,伊曲康唑,紅黴素,克拉黴素等藥物,與阿托伐他汀同服時,就有可能增加阿托伐他汀的血藥濃度,引起不良反應發生率的大幅升高。而瑞舒伐他汀不經過肝藥酶CYP3A4代謝,對這個肝藥酶也沒有抑制或誘導作用,因此,發生相關的藥物相互作用的幾率就更低,但如果環孢素、煙酸類藥物以及貝特類藥物同服時,也要注意增肌肉痛或其他不良反應風險的可能性。具體的藥物相互作用細節,還請大家參照藥品的詳細說明書,結合需要共同應用的藥物情況,盡量的選擇與所用藥物沒有相互作用的他汀來服用。
很多朋友知道長期吃他汀,可能會導緻轉氨酶升高的不良反應風險。對于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀來說,這兩個藥物都有可能引起轉氨酶升高副作用的可能性,其發生率與藥物本身關系大,而是與用藥強度有一定的關系,用藥強度越大,降脂強度越大,引起轉氨酶升高的可能性就越大,這就需要我們在用藥時,一定要注意低劑量起始用藥,并定期檢測肝功能,在控制血脂達标的前提下,盡量的選擇中低強度的阿托伐他汀或瑞舒伐他汀來服用。
他汀類藥物還可能會引起肌肉痛的不良反應,如果肌酸激酶出現急劇升高,而不及時的停藥,還有可能導緻嚴重的橫紋肌溶解症問題,因此,如果服用他汀類藥物期間出現肌肉痛的不良反應,一定要及時的檢查肌酸激酶水平,如果升高超過上限的5倍以上,就要停藥。臨床研究顯示,相比于阿托伐他汀,瑞舒伐他汀發生肌肉痛的不良反應幾率更高,如果服用瑞舒伐他汀出現肌肉痛需要停藥的情況下,不妨試試阿托伐他汀。
對于腎功能不全的朋友,對于瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的選擇上,如果是輕中度的腎功能不全患者,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是可以選用,而如果是重度腎功能不全的情況,則需要禁用瑞舒伐他汀,阿托伐他汀的血漿濃度和藥效不會受到影響,也不會對腎髒健康形成影響,還是可以用于重度腎功能不全患者的。
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