乙酰水楊酸 用途與合成方法
簡介
阿司匹林又名乙酰水楊酸，屬于非甾體類抗炎藥，最早用于消炎鎮痛。後來科學家又發現阿司匹林具有阻止血小闆凝集達到抗血栓的作用。随着對阿司匹林研究的不斷深入，又發現了許多新用途，例如阿司匹林可以降低心肌梗死和腦卒中死亡率，還可以降低結直腸癌的風險。
藥理作用
乙酰水楊酸（阿司匹林）是傳統的解熱鎮痛藥，同時有抗血小闆聚集的作用。乙酰水楊酸（阿司匹林）在體内具有抗血栓的特性，能減少周圍動脈内阻塞性血栓的形成。抑制血小闆的釋放反應以及内源性ADP、5-HT等的釋放。因此，抑制血小闆的第二相聚集而不抑制其第一相聚集。乙酰水楊酸（阿司匹林）的作用機制在于使血小闆的環氧酶乙酰化，從而抑制了環内過氧化物的形成，TXA2的生成也減少。同時還可使血小闆膜蛋白乙酰化，并抑制血小闆膜酶，這也有助于抑制血小闆功能。因環氧化酶受抑制，所以影響血管壁合成PGI2；也能使血小闆TXA2合成的酶受抑制，如大劑量時則是TXA2及PGI2的生成均受影響。适用于缺血性心髒病，冠狀動脈成行術(PTCA)後，冠狀動脈搭橋術後，可預防短暫性腦缺血、中風、心肌梗死，減少心律失常的發生率。
适應症
乙酰水楊酸又叫阿司匹林，對血小闆聚集有抑制作用，可阻止血栓形成，臨床上用于預防暫時性腦缺血發作、心肌梗死、動脈血栓和動脈粥樣硬化。另外，還可治療膽道蛔蟲病。
臨床應用
乙酰水楊酸又叫阿司匹林為抗血小闆聚集藥物。抗血栓：本品對血小闆聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心髒瓣膜、動靜脈瘘或其他手術後的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。
藥代動力學
口服生物利用度為68±3%，2～3 h血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率50%～90%。腎清除率為9.3±1.1 mL/(min·kg)。T1/220 min；水楊酸鹽T1/23～5 h，大劑量時T1/215～30 h。血漿有效抗炎濃度為150～300 μg/mL，中毒濃度大于200 μg/mL。90%以結合型、10%以遊離型由腎髒排洩。尿液堿化後，遊離型藥物排洩增加3～5倍。
制備
維生素C(抗壞血酸)是一種帶有一定酸性的維生素類藥物，不存在腐蝕設備和污染環境的問題，且對化學試劑具有廣泛的反應性能，報道了其在合成阿司匹林中的應用：當6.3 g水楊酸，13.5mL乙酸酐，2片維生素C藥片，65℃反應20 min，阿司匹林收率90.1％，75℃反應15 rain，收率為92.6％。
化學性質
本品為白色結晶，m.p.138～140℃，不溶于水，溶于醇、醚等。
用途
乙酰水楊酸是制備殺鼠劑中間體4-羟基香豆素的原料。
用途
楊酸與乙酸。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氫氧化堿溶液或碳酸溶液，同時分解。常用的解熱鎮痛藥。用于解熱、鎮痛、抗風濕，促進痛風患者尿酸的排洩，抗血小闆聚集及膽道蛔蟲治療。
用途
用于制造室外及有強光照射的結構件、器械部件，如汽車車身、農機部件、電表和電燈罩、道路标記等
用途
解熱鎮痛藥，用于發熱、疼痛及類風濕關節炎等
用途
是應用最早，最廣和最普通解熱鎮痛藥抗風濕藥。具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風溫和抗血小闆聚集等多方面的藥理作用，發揮藥效迅速，藥效肯定，超劑量易于診斷和處理，很少發生過敏反應。常用于感冒發熱,頭痛、神經痛關節痛、肌肉痛、風濕熱、急性内濕性關節炎、類風濕性關節炎及牙痛等。是《國家基本藥物目錄》列入的品種乙酰水楊酸也是其他藥物的中間體。
用途
檢定錳。有機合成。乙酰水楊酸靠抑制環化加氧酶（，前列腺素H合成酶)阻止前列腺索的生産，特别是針對COX-1同種型有很高的選擇性。其抗血栓效果就是由于抑制了血小闆中起凝血和血小闆凝聚作用的COX-1。
生産方法
水楊酸乙酰化而得：在反應罐中加乙酐(加料量為水楊酸總量的0.7889倍)，再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在81-82℃反應40-60min。降溫至81-82℃保溫反應2h。檢查遊離水楊酸合格後，降溫至13℃，析出結晶，甩濾，水洗甩幹，于65-70℃氣流幹燥，得乙酰水楊酸。
生産方法
其制備方法是先将水楊酸與乙酐投入三口瓶中攪拌，反應溫度不超過60℃，約1h後，反應結束，倒入冰水中，有結晶析出，過濾、幹燥得産品。
類别
有毒物品
毒性分級
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 200 毫克/公斤; 口服-小時 LD50: 250 毫克/公斤
可燃性危險特性
明火可燃;受熱分解出刺激氣體
儲運特性
庫房通風低溫幹燥; 與氧化劑、食品添加劑分開存放
滅火劑
霧狀水、泡沫、二氧化碳、砂土。
職業标準
TWA 5 毫克/立方米
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