保太松是一種适用于類風濕性關節炎、風濕性關節炎及痛風和絲蟲病急性淋巴管炎的藥物。
【 保泰松,布泰其安,苯丁唑啉布他酮;布他唑立丁】
【外文名】
【風濕性關節炎及痛風。常需連續給藥或與其他藥交互配合使用。 2.用于絲蟲病急性淋巴管炎。
【用量用法】 1.關節炎:開始1日量0.3~0.6g,分3次服,飯後。1日量不宜超過0.8g。1周後如無不良反應,可繼續服用,并遞減至維持量,每日0.1~0.2g。 2.絲蟲病急性淋巴管炎:每次服0.2g,1日3次,總量1.2~3g,急性炎症控制後,再用抗絲蟲病藥治療。
【注意事項】 1.本品不良反應發生率約10%~20%。如短程使用不良反應發生較少。 2.對胃腸刺激性較大,可出現惡心、嘔吐、腹痛、便秘等,如用時過長,劑量過大可緻消化道潰瘍。 3.可抑制骨髓引起粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血,但如及時停藥可避免。如連用1周無效者不宜再用,用藥超過1周者應定期檢查血象。 4.能使鈉、氯離子在體内潴留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用。用藥期間應限制食鹽攝入量。 5.可引起黃疸及肝炎。 6.與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、口服降血糖藥合用,可引起它們血藥濃度增加而産生毒性。
【規格】 1.片劑:每片0.1g。 2.膠囊劑:每膠囊0.1g, 0.2g。
保泰松片屬解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥。本品有較強的抗炎作用,對炎性疼痛效果較好,有促進尿酸排洩作用,解熱作用較弱。主要用于治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收,促進尿酸鹽排洩,故可用于治療急性痛風。
您好:消炎痛、保太松、解熱止痛片這三種藥都是作用類似的止痛的藥物,一般的止痛藥對胃黏膜的刺激是很大的,輕的引起胃黏膜的損傷,嚴重的引起胃出血。所以這三種藥合用時不行的。也沒有必要合用。
意見建議:建議:您可以根據您的疼痛的輕重和類型選用止痛藥。止痛藥的使用必須在明确病因的情況下,按照說明書的劑量服用,有時止痛後會掩蓋病情的,所以最好在醫生的下使用,服用時要飯後服用,有時需要配合保護胃黏膜的藥物使用。
你好!你所問的消炎痛、保太松、解熱止痛片都是臨床上常用藥品,它們都可以單獨或與其它藥物配伍,治療多種疼痛症狀。
意見建議:消炎痛為非甾體類抗炎藥,具有解熱、鎮痛及抗炎等作用;保太松多用于治療風濕性和類風濕性關節炎,還可用于急性痛風;解熱止痛片多用于發熱頭痛、神經痛、牙痛、痛經、關節痛等症狀。三藥功效與作用都能止痛,在服用時遵照醫囑為宜。問題分析:解熱止痛片主要成分是複方乙酰水楊酸片,具有解熱鎮痛的作用,可以用于頭痛、發熱,神經痛、牙痛等的治療。
意見建議:保泰松也是非甾體類抗菌藥物,主要用于類風濕性關節炎以及風濕性關節炎以及痛風等的治療。消炎痛就是吲哚美辛,為非甾體類抗菌藥物,具有清熱解毒,活血化瘀的作用。 治療牙痛隻用其中一種就可以了,不要三種藥物一起用,會加重不良反應的發生。問題分析:你好,根據您所說的情況,保泰松具有抗炎鎮痛的作用,可用于風濕、類風濕關節痛,中醫上認為多由于風寒濕熱之邪導緻的痹症。
意見建議:而痹症分為幾種證型,如寒痹、濕痹等,用藥各有不同,如疼痛劇烈、位置固定的寒痹可用烏頭湯等,濕痹可用薏苡仁湯等。建議中醫治療根據具體症狀不同選擇用藥。
強的松一般指潑尼松潑尼松結構圖潑尼松具有抗炎及抗過敏作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其它毒性物質的形成與釋放。本品還能促進蛋白質分解轉變為糖,減少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出現糖尿,同時增加胃液分泌,增進食欲。當嚴重中毒性感染時,與大量抗菌藥物配合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進症狀緩解作用。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過敏作用較強,副作用較少,故比較常用。基本信息
中文名:潑尼松
中文别名:醋酸潑尼松;強的松;去氫可的松;去氫皮質素;1-烯可的松
英文名:
英文别名:;
分子式:
分子量:358.43
性狀:常用其醋酸酯,為白色或幾乎白色結晶性粉末;無臭,味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或醋酸乙酯中微溶,在水中不溶。
藥典标準來源(名稱)、含量(效價)
本品為17α,21-噁羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮。按幹燥品計算,含應為97.0%~102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中幾乎不溶。
比旋度
取本品,精密稱定,加二氧六環溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+167°至+175°。
吸收系數
取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在240nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為405~435。
鑒别
(1)取本品約5mg,加硫酸2ml使溶解,放置5分鐘即顯橙色;将此液倒入10ml水中,溶液即變成黃色,漸漸變為藍綠色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一緻。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》612圖)一緻。
檢查
有關物質
取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取可的松對照品,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液,作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl,分别注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液色譜圖中可的松峰保留時間一緻的峰,按外标法以峰面積計算,不得過0.5%;其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%),各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。供試品溶液色譜圖中任何小于對照溶液主峰面積0.01倍的峰可忽略不計。
幹燥失重
取本品約0.5g,在105℃幹燥3小時,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
含量測定
照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統适用性試驗
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以乙腈-水(24:76)為流動相;檢測波長為240nm。取潑尼松與可的松,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中各約含5μg的溶液,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,潑尼松峰與可的松峰的分離度應大于3.4。
測定法
取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取潑尼松對照品,同法測定。按外标法以峰面積計算,即得
。
類别
腎上腺皮質激素藥。
貯藏
遮光,密封保存。
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
。
藥物分析
方法名稱:
潑尼松的測定—高效液相色譜法
應用範圍:
該方法采用高效液相色譜法測定潑尼松的含量。
該方法适用潑尼松。
方法原理:
供試品和内标均制成甲醇溶液,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處檢測潑尼松()和内标乙酰苯胺的吸收值,計算出其含量。
試劑:
1.甲醇
2.水
3.四氫呋喃
4.稀甲醇(1→2)
儀器設備:
1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,理論闆數按潑尼松峰計算應不低于3000。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:水四氫呋喃+甲醇= 688 250 62
2.2 檢測波長:254nm
2.3 柱溫:室溫
試樣制備:
1. 稱取供試品
取該品适量,精密稱定。
2. 對照品溶液的制備
精密稱取潑尼松對照品适量,加甲醇溶解并稀釋成溶液。
3. 内标溶液的制備
取乙酰苯胺适量,加稀甲醇制成每1mL中約含有0.11mg的溶液,即得。
4. 供試品溶液的制備
上述供試品加稀甲醇溶解并定量稀釋成每1mL中約含0.2mg的溶液,即得供試品溶液。
注:“精密稱取”系指稱取重量應準确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:
分别精密吸取上述供試品溶液與内标溶液5mL,置50mL量瓶中,用稀甲醇稀釋至刻度,混合均勻,取10μL 注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器,于波長254nm處測定炔諾孕酮和内标醋酸甲地孕酮的吸收值,按内标法以峰面積計算,即得。另取潑尼松對照品溶液,同法測定
。
藥物說明分類
呼吸系統藥物>平喘藥物> 抗炎性平喘藥
劑型
1.片劑:5mg;
2.軟膏劑:0.5%。
藥理作用
該品具有抗炎及抗過敏作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的
通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其它毒性物質的形成與釋放。本品還能促進蛋白質分解轉變為糖,減少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出現糖尿,同時增加胃液分泌,增進食欲。當嚴重中毒性感染時,與大量抗菌藥物配合使用,可有良好的降溫、抗毒、抗炎、抗休克及促進症狀緩解作用。其水鈉潴留及排鉀作用比可的松小,抗炎及抗過敏作用較強,副作用較少,故比較常用。該品須在肝内将11—位酮基還原為11—羟基而顯藥理作用,其生物tl/:為60分鐘。臨床上可用于各種急性嚴重細菌感染、嚴重的過敏性疾病、膠原性疾病(紅斑狼瘡、結節性動脈周圍炎等)、風濕病、腎病綜合征、嚴重的支氣管哮喘、血小闆減少性紫癜、粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、天疱瘡、神經性皮炎、濕疹等
藥代動力學
口服後吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體内可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。潑尼松本身無生物學活性,需在肝髒内轉化成潑尼松龍而發揮作用。體内分布以肝髒含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有一定含量,而腎和脾中較少。代謝後由尿中排出。潑尼松在肝内将11-酮基還原為11-羟基而顯藥理作用
。
适應症
1.如系統性紅斑狼瘡、類風濕性關節炎、風濕熱、腎病綜合征、慢性活動性肝炎、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血、特發性血小闆減少性紫癜等疾病。
2.休克:治療急性心肌梗死或心髒傳導阻滞所引起的心源性休克,可選用潑尼松輔助治療。
3.變态反應性疾病:藥物性皮炎、過敏性疾病,均可選用潑尼松口服。
4.感染性疾病:以滲出為主的結核病,在抗結核治療後,為防止發生纖維增生及粘連的後遺症,可給予潑尼松等糖皮質激素治療。
5.器官移植的排異反應:常用潑尼松及其他免疫抑制劑來防止排異反應或延遲其發生。
6.白血病、造血組織腫瘤及實體瘤。
7.眼科疾病:可用于治療結膜炎、角膜炎、視網膜炎和視神經炎等非特異性眼炎和過敏性眼部疾病。
8.皮膚病:如重症藥物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮損等。
9.潑尼松因鹽皮質激素活性很弱,故不适用于原發性腎上腺皮質功能減退的替代治療。
10.急性淋巴細胞白血病。
11.惡性淋巴瘤。
12.多發性骨髓瘤。
13.乳腺癌、前列腺癌、腎癌等
。
用量用法
⑴補充替代治療法:口服,1次5~10mg,一日10~60mg,早晨起床後服用2/3,下午服用1/3
⑵抗炎:口服一日5~60mg,療程劑量根據病情不同而異
⑶自身免疫性疾病:口服,每日40~60mg,病情穩定後酌減
⑷過敏性疾病:每日20~40mg,症狀減輕後每隔1~2日減少5mg
⑸防止器官移植排異反應:一般術前1~2天開始每日口服100mg,術後一周改為每日60mg⑹治療急性白血病、惡性腫瘤等:每日口服60~80mg症狀緩解後減量。
注意事項
⑴已長期應用本藥的病人,在手術時及術後3~4日内常須酌增用量,以
防皮質功能不足。一般外科病人應盡量不用,以免影響傷口的愈合。
⑵該品及可的松均需經肝髒代謝活化為氫化潑尼松或氫化可的松才有效,故肝功能不良者不宜應用。
⑶該品因其鹽皮質激素活性很弱,故不适用于原發性腎上腺皮質功能不全症。
⑷腎上腺皮質功能亢進、高血壓病、動脈粥樣硬化、心力衰竭、糖尿病、神經病、癫痫、術後患者以及胃、十二指腸潰瘍和有角膜潰瘍、腸道疾病或慢性營養不良、肝功能不全者不宜使用;孕婦應慎用或禁用;對病毒性感染應慎用。
不良反應
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類。
⑴靜脈迅速給予大劑量可能發生全身性的過敏反應,包括面部、鼻粘膜、眼睑腫脹,荨麻疹,氣短,胸悶,喘鳴。
⑵長程用藥可引起以下副作用:醫源性柯興綜合征面容和體态、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松或骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或腸穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白内障、良性顱内壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
⑶患者可出現精神症狀:欣快感、激動、不安、谵妄、定向力障礙,也可表現為抑制。精神症狀尤易發生于患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。在用量達每日強的松40mg或更多,用藥數日至二周即可出現。
⑷并發感染為糖皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形杆菌、綠膿杆菌和各種疱疹病毒感染為主。多發生在中程或長程療法時,但亦可在短期用大劑量後出現。
⑸下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制,為激素治療的重要并發症,其發生與制劑、劑量、療程等因素有關。每日用強的松20mg以上,曆時3周以上,以及出現醫源性柯興綜合征時,應考慮腎上腺功能已受到抑制。
⑹糖皮質激素停藥後綜合征可有以下各種不同的情況:
①下丘腦-垂體-腎上腺功能減退,可表現為乏力、軟弱、食欲減退、惡心、嘔吐、血壓偏低、長程治療後此軸心功能的恢複一
般需要9~12個月,功能恢複的先後依次為:
1、下丘腦促腎上腺皮質激素釋放素(CRF)分泌恢複并增多;
2、ACTH分泌恢複并高于正常,此時腎上腺皮質激素的分泌仍偏低;
3、氫皮質素的基礎分泌恢複正常、垂體ACTH的分泌由原來偏多而恢複正常;
4、下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸對應激的反應恢複正常。
②停藥後原來疾病已被控制的症狀重新出現。為了避免腎上腺皮質功能減退的發生及原來疾病症狀的複燃,在長程激素治療後應緩慢地逐漸減量,并由原來的一日服用數次,改為每日上午服藥一次,或隔日上午服藥一次。
③糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的複燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。
體重增加,多毛症,痤瘡,血糖,血壓及眼壓升高,水鈉潴留。可引起低血鉀,興奮,胃腸潰瘍甚至出血穿孔,骨質疏松,傷口愈合不良。
該品抑制抗原抗體反應,抑制白細胞移行和吞噬作用,減弱機體對外部感染的防禦功能。
禁忌症
⑴妊娠期用藥;糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎鄂裂,胎盤功能不全、自發性流産和子宮内生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。尚未證明對人類有緻畸作用。妊娠時曾接受一定劑量的糖皮質激素者,所産的嬰兒需注意觀察是否出現腎上腺皮質功能減退的表現。對早産兒,為避免呼吸窘迫綜合征,而在分娩前給母親使用地塞米松,以誘導早産兒肺表面活化蛋白的形成,由于僅短期應用,對幼兒的生長和發育未見有不良影響。
⑵哺乳期用藥:生理劑量或低藥理劑量(每天可的松25mg或強的松5mg,或更少)對嬰兒一般無不良影響。但是,如乳母接受藥理性大劑量的糖皮質激素,則不應哺乳,由于糖皮質激素可由乳汁中排洩,對嬰兒造成不良影響,如生長受抑制、腎上腺皮質功能受抑制等。
⑶小兒用藥:小兒如長期使用腎上腺皮質激素,需十分慎重,因激素可抑制患兒的生長和發育,如确有必要長期使用,應采用短效(如可的松)或中效制劑(如強的松),避免使用長效制劑(如地塞米松)。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質激素必須密切觀察,患兒發生骨質疏松症、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白内障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡或體重而定外,更應當按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對于有腎上腺皮質功能減退患兒的治療,其激素的用量應根據體表面積而定,如果按體重而定,則易發生過量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。
⑷老年用藥:老年患者用糖皮質激素易發生高血壓。老年患者尤其是更年後的女性應用糖皮質激素易發生骨質疏松。
⑸糖皮質激素與感染:腎上腺皮質功能減退症患者易發生感染,且多嚴重,為重要的死亡原因,給予生理劑量的腎上腺皮質激素可提高病人對感染的抵抗力。非腎上腺皮質功能減退患者接受藥理劑量糖皮質激素後易發生感染,這是由于患者原有的疾病往往已削弱了細胞免疫及(或)體液免疫功能,長療程超生理劑量皮質類固醇使患者的炎性反應、細胞免疫、體液免疫功能減弱,由皮膚、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結核感染複發。接受糖皮質激素的病人在發生感染後,因炎性反應輕微,臨床症狀不明顯而易于漏診。以上說明非生理性糖皮質激素對抗感染不利。但另一方面,在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥後,即應迅速減量、停藥。
⑹下列情況應慎用;心髒病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性疱疹、高脂蛋白血症、高血壓、甲減(此時糖皮質激素作用增強)、重症肌無力、骨質疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
⑺以下情況不宜用糖皮質激素:嚴重的精神病史,活動性胃、十二指腸潰瘍,新近胃腸吻合術後,較重的骨質疏松,明顯的糖尿病,嚴重的高血壓,未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、黴菌感染。腎上腺皮質機能亢進,高血壓病,動脈粥樣硬化,心力衰竭,糖尿病,精神病,癫痫,術後,胃,十二指腸及角膜潰瘍,腸道疾病,慢性營養不良均應避免使用。孕婦禁用。病毒性感染慎用。
藥物相互作用
1.提高血管對升壓藥的敏感性;
2.抑制免疫反應,不可與疫苗同時用;
3.與噻嗪類利尿藥合用更易發生低血鉀;
4.與免疫抑制藥合用,潰瘍及出血發生率增加;
5.降低降血糖藥物的作用,拮抗胰島素;
6.蛋白質同化激素可一定程度的糾正潑尼松分解蛋白質作用,糾正負氮平衡;
7.與洋地黃同用,因有低鉀,更易發生洋地黃中毒,應注意補鉀;
8.苯巴比妥、苯妥英鈉可加速潑尼松代謝,療效降低;
9.與吲哚美辛合用更易發生潰瘍病。與環孢素合用時,潑尼松的代謝受抑制。與抗癌藥合用時,免疫系統抑制加重
。
專家點評
是臨床上常用的口服糖皮質激素,在治療系統性紅斑狼瘡、風濕病、腎病綜合征等自身免疫性疾病中是最重要的藥物,也是某些腫瘤、白血病等惡性腫瘤化療方案中的藥物,具有良好的治療效果。潑尼松有較強的抗炎、抗過敏作用,不良反應較小,口服給藥方便,适用于長期用藥者及服用維持量者,其劑量換算及減量、增量均較方便。單用治療兒童急性淋巴細胞白血病完全緩解率60%,對成人急性淋巴細胞白血病療效較兒童為差,對非急性淋巴細胞白血病的療效又低于急性。多發性骨髓瘤單用有效率的40%,卵巢癌單用有效率為25%,對前列腺癌也有一定效果。霍奇金病采用MOPP聯合化療方案的完全緩解率為81%,5年生成率為64%,非霍奇金淋巴瘤用CHOP方案完全緩解率為50%~80%。應用必須嚴格掌握适應證,防止濫用潑尼松。
去痛片的服用方法
有話要說...