《骨質疏松症基層合理用藥指南》發布！
骨質疏松症（OP）是最常見的骨骼疾病。我國50歲以上人群骨質疏松症患病率女性為20.7%，男性為14.4%。為促進抗骨質疏松的合理使用，近日，中華醫學會和中華醫學會臨床藥學分會等制訂和發布了《骨質疏松症基層合理用藥指南》。一、抗骨質疏松藥物的分類骨組織是一個代謝非常旺盛的組織。鈣是構成骨骼的主要成份，但骨質疏松（OP）的發生并不都是因為單純缺鈣，主要是由于骨質流失速度超過骨質形成速度。
分類
用藥目的
推薦藥物
備選藥物
骨營養補充藥
用于骨三醇和鈣減少所緻的骨質疏松症
阿法骨化醇
●碳酸鈣（或：碳酸鈣+維生素D）
●骨化三醇
抑制骨吸收藥
用于破骨細胞骨吸收功能活躍所緻的骨質疏松症
阿侖膦酸鈉
●唑來膦酸、利塞膦酸
●雷洛昔芬
●鲑降鈣素、依降鈣素
促進骨形成藥
用于成骨細胞活性減弱所緻的骨質疏松症
●特立帕肽
雙重功能藥
兼用于破骨細胞和成骨細胞功能失調所緻的骨質疏松症
●雷奈酸锶
●依普黃酮
二、抗骨質疏松藥物的選擇對低中度骨折風險者，首選口服藥物如阿侖膦酸鈉治療。對口服不能耐受、依從性欠佳及高骨折風險者，如多發椎體骨折或髋部骨折的老年患者、骨密度水平極低的患者，可考慮使用注射劑如唑來膦酸、特立帕肽治療。對于僅存在椎體骨折高風險，而髋部和非椎體骨折風險不高的患者，可考慮選用雌激素或選擇性雌激素受體調節藥如雷洛昔芬治療。新發骨折伴疼痛的患者，可考慮短期使用降鈣素治療。降鈣素類藥物的突出特點是能明顯緩解骨痛，對骨質疏松症及其骨折引起的骨痛有效。三、抗骨質疏松藥的聯合用藥不建議聯合應用相同作用機制的藥物。鈣劑及維生素D作為基礎治療藥物，可以與抑制骨吸收藥或促進骨形成藥聯合使用。四、抗骨質疏松症藥物療程個體化。所有治療應至少持續1年。建議靜脈雙膦酸鹽治療3年，口服雙膦酸鹽治療5年，療程結束後對骨折風險進行評估，如為低風險，可考慮實施藥物假期；如骨折風險仍高，可以繼續使用雙膦酸鹽或換用其他抗骨質疏松症藥物。特立帕肽療程為18~24個月。降鈣素連續使用時間一般不超過3個月。五、常用治療藥物及注意事項1、骨營養補充藥
阿法骨化醇
骨化三醇
用藥目的
用于提高骨密度
用于提高骨密度
用法用量
口服，0.5μg/次，qd
口服，0.25μg/次，bid
藥動學
在肝中活化為骨化三醇
不需要活化
臨床療效
适當劑量的活性維生素D能促進骨形成和礦化，并抑制骨吸收;
有研究表明，活性維生素D對增加骨密度有益，能增加老年人肌肉力量和平衡能力，降低跌倒風險，進而降低骨折風險
不良反應
長期大劑量用藥可能會引起高血鈣綜合征或鈣中毒，建議定期檢查患者血鈣或尿鈣水平。
相互作用
與鈣劑合用可能會引起血鈣升高；
與大劑量磷劑合用可誘發高磷血症；
與噻嗪類利尿劑合用有發生高鈣血症的危險；
與洋地黃毒苷類藥物合用若出現高鈣血症易誘發心律失常
阿法骨化醇、骨化三醇：在治療骨質疏松症時，可與其他抗骨質疏松藥物聯合應用。2、抑制骨吸收藥1）雙膦酸鹽類
阿侖膦酸鈉
唑來膦酸
利塞膦酸鈉
用藥目的
用于預防骨質疏松症引起的骨折
同阿侖膦酸鈉
用于治療和預防絕經後婦女的骨質疏松症
用法用量
口服，70mg/次，1次/周，早餐前至少30min空腹用200ml溫開水送服
靜滴，5mg/次，1次/年，靜脈滴注不得小于15min
口服，5mg/次，1次/d，餐前30min直立位200ml清水送服
藥動學
在骨内的半衰期約10年以上
血漿清除半衰期為146h
血漿中終末半衰期達480h
臨床療效
雙膦酸鹽能夠特異性結合到骨重建活躍的骨表面，抑制破骨細胞功能，從而抑制骨吸收。
可增加骨質疏松症患者腰椎和髋部骨密度，降低發生椎體、非椎體和髋部骨折的風險
不良反應
上腹疼痛、反酸等症狀；
一過性“流感樣”症狀（發熱、骨痛、肌痛等），症狀明顯者可用解熱鎮痛藥對症治療；
罕見下颌骨壞死，對患有嚴重口腔疾病或需要接受牙科手術的患者，不建議使用該類藥物。
相互作用
與鈣劑、抗酸劑、含二價陽離子藥同服會影響吸收；
與氨基糖苷類合用會誘發低鈣血症。
2）降鈣素類鑒于鼻噴劑型鲑降鈣素具有潛在增加腫瘤風險的可能，鲑降鈣素連續使用時間一般不超過3個月。
鲑降鈣素
依降鈣素
用藥目的
用于降低破骨細胞活性和數目，直接抑制骨吸收，減慢骨轉換
用于治療骨質疏松症及骨質疏松引起的疼痛
用法用量
皮下或肌内注射：50IU/d或隔日100IU。
噴鼻：每日或隔日100~200IU，單次或分次給藥
肌内注射，10IU/次，2次/周。
藥動學
肌内注射，半衰期為1.0h；皮下注射，半衰期為1.0~1.5h；鼻黏膜給藥，半衰期約為20min。
肌内注射，消除半衰期為41.7min
臨床療效
能抑制破骨細胞的生物活性、減少破骨細胞數量，減少骨量丢失并增加骨量；
依降鈣素：降低椎體骨折的風險；
鲑降鈣素：降低椎體及非椎體(不包括髋部)骨折的風險
不良反應
少數患者注射藥物後出現面部潮紅、惡心等不良反應，偶有過敏現象，按照藥品說明書的要求，确定是否做過敏試驗
相互作用
依降鈣素：與雙膦酸鹽類骨吸收抑制劑合用，可能出現低鈣血症
3）選擇性雌激素受體調節劑類代表藥物：雷洛昔芬。選擇性雌激素受體調節劑類，不是雌激素，在骨骼與雌激素受體結合，發揮類雌激素的作用，抑制骨吸收，增加骨密度，降低椎體骨折發生的風險;而在乳腺和子宮則發揮拮抗雌激素的作用，因而不刺激乳腺和子宮。
雷洛昔芬
用藥目的
用于治療和預防絕經後婦女的骨質疏松症
用法用量
口服，60mg/次，1次/d
藥動學
口服後吸收迅速，存在首過效應和肝腸循環，血漿清除半衰期為27.7h
臨床療效
降低骨轉換至女性絕經前水平，阻止骨丢失，增加骨密度，降低發生椎體骨折的風險。
不良反應
常見不良反應有潮熱出汗、腿部痙攣，絕大多數不良反應無需停止治療；
嚴重不良反應有深靜脈血栓形成、靜脈血栓栓塞、腦血管意外、肺栓塞。
相互作用
與消膽胺（或其他陰離子交換樹脂）同時服用可顯著減低雷洛昔芬的吸收和腸肝循環；雷洛昔芬可輕度增加激素結合球蛋白的濃度。
3、促進骨形成藥甲狀旁腺素類似物是當前促骨形成的代表性藥物，國内已上市藥物為特立帕肽。
特立帕肽
用藥目的
用于降低骨折高發風險的絕經後婦女椎骨和非椎骨骨折風險
用法用量
大腿或腹部皮下注射，20μg/次，1次/d
藥動學
經肝髒和肝外兩條途徑清除，皮下給藥半衰期為1h
臨床療效
能有效地治療絕經後嚴重骨質疏松，提高骨密度，降低椎體和非椎體骨折發生的危險。
不良反應
少數患者注射特立帕肽後血鈣濃度有一過性輕度升高，并在16到24h内回到基線水平。
用藥期間應監測血鈣水平，防止高鈣血症的發生；
治療時間不超過2年。
相互作用
特立帕肽能瞬時提高血鈣水平，高血鈣可能導緻患者洋地黃中毒，因此使用洋地黃的患者應慎用特立帕肽。
4、雙重功能藥本類藥物可同時作用于成骨細胞和破骨細胞，具有抑制骨吸收和促進骨形成的雙重作用，可降低椎體和非椎體骨折的發生風險。
雷奈酸锶
依普黃酮
用藥目的
用于治療絕經後骨質疏松症以降低椎體和髋部骨折的危險性
用于改善骨質疏松症的骨量減少
用法用量
睡前口服，2g/次，1次/d
飯後口服，200mg/次，3次/d
藥動學
半衰期為60h，不經肝髒代謝，主要以原型通過腎髒和胃腸道清除
半衰期9.8h，經腎髒清除
臨床療效
能顯著提高骨密度，改善骨微結構，降低發生椎體
和非椎體骨折的風險。
直接抑制骨的吸收；通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌，間接産生抗骨吸收作用；促進骨的形成。
不良反應
可能引起心腦血管嚴重不良反應，如果患者發生了缺血性心髒病、外周血管病或腦血管疾病，或高血壓未得到控制，應停用雷奈酸锶。
常見的不良反應有胃納減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹。
相互作用
食物、牛奶，以及含有鈣的藥品降低雷奈酸锶生物利用度，需間隔2h服用；
與四環素和喹諾酮類抗菌藥物合用可減少它們的吸收。
與雌激素、茶堿和香豆素類抗凝劑合用時，會增強它們的作用，應慎用
參考文獻：中華醫學會,中華醫學會臨床藥學分會,中華醫學會雜志社,等.骨質疏松症基層合理用藥指南[J].中華全科醫師雜志,2021,20(5):523-529
整理：Gcplive
來源：藥評中心
分類
用藥目的
推薦藥物
備選藥物
骨營養補充藥
用于骨三醇和鈣減少所緻的骨質疏松症
阿法骨化醇
●碳酸鈣（或：碳酸鈣+維生素D）
●骨化三醇
抑制骨吸收藥
用于破骨細胞骨吸收功能活躍所緻的骨質疏松症
阿侖膦酸鈉
●唑來膦酸、利塞膦酸
●雷洛昔芬
●鲑降鈣素、依降鈣素
促進骨形成藥
用于成骨細胞活性減弱所緻的骨質疏松症
●特立帕肽
雙重功能藥
兼用于破骨細胞和成骨細胞功能失調所緻的骨質疏松症
●雷奈酸锶
●依普黃酮
二、抗骨質疏松藥物的選擇對低中度骨折風險者，首選口服藥物如阿侖膦酸鈉治療。對口服不能耐受、依從性欠佳及高骨折風險者，如多發椎體骨折或髋部骨折的老年患者、骨密度水平極低的患者，可考慮使用注射劑如唑來膦酸、特立帕肽治療。對于僅存在椎體骨折高風險，而髋部和非椎體骨折風險不高的患者，可考慮選用雌激素或選擇性雌激素受體調節藥如雷洛昔芬治療。新發骨折伴疼痛的患者，可考慮短期使用降鈣素治療。降鈣素類藥物的突出特點是能明顯緩解骨痛，對骨質疏松症及其骨折引起的骨痛有效。三、抗骨質疏松藥的聯合用藥不建議聯合應用相同作用機制的藥物。鈣劑及維生素D作為基礎治療藥物，可以與抑制骨吸收藥或促進骨形成藥聯合使用。四、抗骨質疏松症藥物療程個體化。所有治療應至少持續1年。建議靜脈雙膦酸鹽治療3年，口服雙膦酸鹽治療5年，療程結束後對骨折風險進行評估，如為低風險，可考慮實施藥物假期；如骨折風險仍高，可以繼續使用雙膦酸鹽或換用其他抗骨質疏松症藥物。特立帕肽療程為18~24個月。降鈣素連續使用時間一般不超過3個月。五、常用治療藥物及注意事項1、骨營養補充藥
阿法骨化醇
骨化三醇
用藥目的
用于提高骨密度
用于提高骨密度
用法用量
口服，0.5μg/次，qd
口服，0.25μg/次，bid
藥動學
在肝中活化為骨化三醇
不需要活化
臨床療效
适當劑量的活性維生素D能促進骨形成和礦化，并抑制骨吸收;
有研究表明，活性維生素D對增加骨密度有益，能增加老年人肌肉力量和平衡能力，降低跌倒風險，進而降低骨折風險
不良反應
長期大劑量用藥可能會引起高血鈣綜合征或鈣中毒，建議定期檢查患者血鈣或尿鈣水平。
相互作用
與鈣劑合用可能會引起血鈣升高；
與大劑量磷劑合用可誘發高磷血症；
與噻嗪類利尿劑合用有發生高鈣血症的危險；
與洋地黃毒苷類藥物合用若出現高鈣血症易誘發心律失常
阿法骨化醇、骨化三醇：在治療骨質疏松症時，可與其他抗骨質疏松藥物聯合應用。2、抑制骨吸收藥1）雙膦酸鹽類
阿侖膦酸鈉
唑來膦酸
利塞膦酸鈉
用藥目的
用于預防骨質疏松症引起的骨折
同阿侖膦酸鈉
用于治療和預防絕經後婦女的骨質疏松症
用法用量
口服，70mg/次，1次/周，早餐前至少30min空腹用200ml溫開水送服
靜滴，5mg/次，1次/年，靜脈滴注不得小于15min
口服，5mg/次，1次/d，餐前30min直立位200ml清水送服
藥動學
在骨内的半衰期約10年以上
血漿清除半衰期為146h
血漿中終末半衰期達480h
臨床療效
雙膦酸鹽能夠特異性結合到骨重建活躍的骨表面，抑制破骨細胞功能，從而抑制骨吸收。
可增加骨質疏松症患者腰椎和髋部骨密度，降低發生椎體、非椎體和髋部骨折的風險
不良反應
上腹疼痛、反酸等症狀；
一過性“流感樣”症狀（發熱、骨痛、肌痛等），症狀明顯者可用解熱鎮痛藥對症治療；
罕見下颌骨壞死，對患有嚴重口腔疾病或需要接受牙科手術的患者，不建議使用該類藥物。
相互作用
與鈣劑、抗酸劑、含二價陽離子藥同服會影響吸收；
與氨基糖苷類合用會誘發低鈣血症。
2）降鈣素類鑒于鼻噴劑型鲑降鈣素具有潛在增加腫瘤風險的可能，鲑降鈣素連續使用時間一般不超過3個月。
鲑降鈣素
依降鈣素
用藥目的
用于降低破骨細胞活性和數目，直接抑制骨吸收，減慢骨轉換
用于治療骨質疏松症及骨質疏松引起的疼痛
用法用量
皮下或肌内注射：50IU/d或隔日100IU。
噴鼻：每日或隔日100~200IU，單次或分次給藥
肌内注射，10IU/次，2次/周。
藥動學
肌内注射，半衰期為1.0h；皮下注射，半衰期為1.0~1.5h；鼻黏膜給藥，半衰期約為20min。
肌内注射，消除半衰期為41.7min
臨床療效
能抑制破骨細胞的生物活性、減少破骨細胞數量，減少骨量丢失并增加骨量；
依降鈣素：降低椎體骨折的風險；
鲑降鈣素：降低椎體及非椎體(不包括髋部)骨折的風險
不良反應
少數患者注射藥物後出現面部潮紅、惡心等不良反應，偶有過敏現象，按照藥品說明書的要求，确定是否做過敏試驗
相互作用
依降鈣素：與雙膦酸鹽類骨吸收抑制劑合用，可能出現低鈣血症
3）選擇性雌激素受體調節劑類代表藥物：雷洛昔芬。選擇性雌激素受體調節劑類，不是雌激素，在骨骼與雌激素受體結合，發揮類雌激素的作用，抑制骨吸收，增加骨密度，降低椎體骨折發生的風險;而在乳腺和子宮則發揮拮抗雌激素的作用，因而不刺激乳腺和子宮。
雷洛昔芬
用藥目的
用于治療和預防絕經後婦女的骨質疏松症
用法用量
口服，60mg/次，1次/d
藥動學
口服後吸收迅速，存在首過效應和肝腸循環，血漿清除半衰期為27.7h
臨床療效
降低骨轉換至女性絕經前水平，阻止骨丢失，增加骨密度，降低發生椎體骨折的風險。
不良反應
常見不良反應有潮熱出汗、腿部痙攣，絕大多數不良反應無需停止治療；
嚴重不良反應有深靜脈血栓形成、靜脈血栓栓塞、腦血管意外、肺栓塞。
相互作用
與消膽胺（或其他陰離子交換樹脂）同時服用可顯著減低雷洛昔芬的吸收和腸肝循環；雷洛昔芬可輕度增加激素結合球蛋白的濃度。
3、促進骨形成藥甲狀旁腺素類似物是當前促骨形成的代表性藥物，國内已上市藥物為特立帕肽。
特立帕肽
用藥目的
用于降低骨折高發風險的絕經後婦女椎骨和非椎骨骨折風險
用法用量
大腿或腹部皮下注射，20μg/次，1次/d
藥動學
經肝髒和肝外兩條途徑清除，皮下給藥半衰期為1h
臨床療效
能有效地治療絕經後嚴重骨質疏松，提高骨密度，降低椎體和非椎體骨折發生的危險。
不良反應
少數患者注射特立帕肽後血鈣濃度有一過性輕度升高，并在16到24h内回到基線水平。
用藥期間應監測血鈣水平，防止高鈣血症的發生；
治療時間不超過2年。
相互作用
特立帕肽能瞬時提高血鈣水平，高血鈣可能導緻患者洋地黃中毒，因此使用洋地黃的患者應慎用特立帕肽。
4、雙重功能藥本類藥物可同時作用于成骨細胞和破骨細胞，具有抑制骨吸收和促進骨形成的雙重作用，可降低椎體和非椎體骨折的發生風險。
雷奈酸锶
依普黃酮
用藥目的
用于治療絕經後骨質疏松症以降低椎體和髋部骨折的危險性
用于改善骨質疏松症的骨量減少
用法用量
睡前口服，2g/次，1次/d
飯後口服，200mg/次，3次/d
藥動學
半衰期為60h，不經肝髒代謝，主要以原型通過腎髒和胃腸道清除
半衰期9.8h，經腎髒清除
臨床療效
能顯著提高骨密度，改善骨微結構，降低發生椎體
和非椎體骨折的風險。
直接抑制骨的吸收；通過雌激素樣作用增加降鈣素的分泌，間接産生抗骨吸收作用；促進骨的形成。
不良反應
可能引起心腦血管嚴重不良反應，如果患者發生了缺血性心髒病、外周血管病或腦血管疾病，或高血壓未得到控制，應停用雷奈酸锶。
常見的不良反應有胃納減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹。
相互作用
食物、牛奶，以及含有鈣的藥品降低雷奈酸锶生物利用度，需間隔2h服用；
與四環素和喹諾酮類抗菌藥物合用可減少它們的吸收。
與雌激素、茶堿和香豆素類抗凝劑合用時，會增強它們的作用，應慎用
參考文獻：中華醫學會,中華醫學會臨床藥學分會,中華醫學會雜志社,等.骨質疏松症基層合理用藥指南[J].中華全科醫師雜志,2021,20(5):523-529
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